扑米酮片的主要成份为扑米酮。用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。肝肾功能不全者慎用。那么,扑米酮片的停药是怎样呢?
扑米酮片口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。扑米酮片对小儿的生物利用度约92%。扑米酮片口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),扑米酮片的血浆蛋白率结合率较低,约为20%,扑米酮片的分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。
扑米酮片对成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,扑米酮片服药一周血药浓度达稳态,扑米酮片的血浆有效浓度为10~20μg/ml。扑米酮片给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。扑米酮片可通过胎盘、可分泌入乳汁。扑米酮片为抗癫癎药。扑米酮片在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。扑米酮片的体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。扑米酮片在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用。
【不良反应】1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变,复视,眼球震颤,共济失调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。2.少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。3.偶见有过敏反应(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感),粒细胞减少,再障、红细胞发育不良,巨细胞性贫血。4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节挛缩,眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振,疲劳感,恶心或呕吐,但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。
扑米酮片停药时用量应递减,防止重新发作。
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