爱必妥说明书描述，爱必妥适应症：单用或与伊立替康联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。爱必妥每50ml溶液含：活性成分西妥昔单抗100mg；其他成分：磷酸二氢钠20mg，磷酸氢二钠66mg，氯化钠424mg；注射用水加至50ml。爱必妥说明书描述，爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。爱必妥是针对 EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。爱必妥说明书描述，爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从 20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近 2～3L/m2。爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和 41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。
（编辑：liuwei）