五虎散的主要成分：当归、红花、防风、天南星、白芷，为橘黄色至暗黄色的粉末;气微香，味微辛。有活血散瘀，消肿止痛之效。
其中当归的功能主治：补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛、跌扑损伤、痈疽疮疡。
红花能活血通径、散瘀止痛。用于经闭、痛经、恶露不行、症瘕痞块、跌打损伤。古人常有於血在体内时，常加红花一小把。纱布包煮开可用一天两次泡脚，适用各种静脉曲张，末梢神经炎，血液循环不好，腿脚麻木或青紫等淤血症。
防风能祛风解表，胜湿止痛，止痉定搐。用于感冒头痛，风疹瘙痒。治风寒表证，头痛身痛、恶风寒者，常配伍荆芥、羌活、独活等;治外感风湿，头痛如裹、身重肢痛者，与羌活、藁本等同用;治风疹瘙痒，多配伍苦参、荆芥、当归等。
天南星功效是燥湿化痰、祛风定惊，治中风痰壅，口、眼斜，半身不遂，破伤风，外用散结消肿。
白芷功效是祛风散寒，通窍止痛，消肿排脓，燥湿止带。
以上诸药联合作用，故在跌打损伤，瘀血肿痛等情况下可以服用五虎散。
市面上五虎散有多种不同的牌子。其实所有制药有限公司生产的五虎散的配方及及功效都是大同小异的，药物的基质都是一样的。所以从本质上讲，无论哪一牌子的五虎散的效果都是一样的。
此时，一方面，用药者需要根据各个厂家的商家信誉或对厂家的信任程度来判断五虎散的药效。信誉好的厂家生产出来的药品大部分都是真材实料的，能保证药效，自己对厂家的信任可以增加安慰剂的药效。一方面，可以根据自己的用药经验来判断，如果自己用过之后没有什么不良反应，且能明显缓解症状，毫不质疑，这个牌子的五虎散就是效果好。
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