迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。故昂丹司琼对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，可能通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5HT3受体而发挥作用。目前认为控制手术后恶心、呕吐的作用机制未明，与控制细胞毒药物引起恶心、呕吐的机制相似。
昂丹司琼是一强效的，高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。
昂丹司琼不改变血浆中催乳素的浓度。
临床前安全性资料
急性毒性试验显示昂丹司琼没有明显的系统性和组织性特异性毒性。大鼠研究可明确当以10毫克/公斤的剂量口服时，没有观察到任何作用；当剂量为80毫克/公斤时，出现中度的行为改变，但没有死亡。
大鼠静脉注射，最大非致死剂量为15毫克/公斤。
大鼠连续服用昂丹司琼达18个月，仅在高血药浓度（1407纳克/毫升）时出现行为改变。
因此，可以认为药物在治疗剂量下没有毒性。生殖力、胚胎-胎儿毒性、围产期和产后的毒性研究表明，昂丹司琼没有毒性和/或致畸作用。
昂丹司琼亦没有致突变和致癌作用。
在克隆的人体心脏离子通道试验中，临床使用剂量下，昂丹司琼具有通过阻断hERG钾通道从而影响心脏极化的潜在作用。在麻醉的猫的体内试验中，昂丹司琼静脉给药后观察到QT间期的延长，但此时的给药剂量以超过药理学有效剂量水平的100倍。在食蟹猴的试验中没有观察到类似现象。临床上有一过性心电图改变的报告。
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