本品为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S2后期和G2期，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA键的单股性和双股性断裂(Clark,1987)，其作用机理似为抑制拓扑异构酶II(TopoisomeraseII)所致。对实验性鼠肿瘤，替尼泊苷在其体内具有广谱的抗肿瘤活性，包括多种血液系统肿瘤和各种实体瘤。
体外和体内研究均显示对依托泊苷(etoposide)耐药细胞株与本品有完全交互耐药性，反观亦如此，但偶见临床报告指出对两药可缺乏完全交叉耐药性。药代动力学(Clark,1987；O'Dwyer,1984;Holthuis.1987)作用特点:本品为中性亲脂性物质，可以通过血脑屏障。
静脉输注后，药物从中央室I相清除，即分布相半衰期约为1小时。替尼泊苷在体内的高蛋白结合率(＞99%)可能限制其在体内的分布。替尼泊苷在脑脊液中的浓度低于同时测定的血浆药物浓度。其在肾的清除率仅占总清除率的10%左右，替尼泊苷的清除相半衰期约为6-20小时。尽管替尼泊苷的代谢途径尚未明确，但已证实诸如苯巴比妥和苯妥英这些对于肝代谢起诱导作用的药物可以增加替尼泊苷的清除(Baker,1992)。
本品适用于治疗下列各种疾病，通常与其他抗癌药物联合使用:恶性淋巴瘤;霍奇金氏病;急性淋巴细胞性白血病，成人与儿童的高危病例;颅内恶性肿瘤:即胶质母细胞瘤，空管膜瘤，星形细胞瘤;膀胱癌;神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。
【用法用量】
单药治疗:每个疗程总剂量为300mg/m2在3-5天期间给予，每三周或待骨髓恢复后可重复一个疗程。联合治疗:本品可与其它几种已批准化疗药物联合使用，当与其它骨髓抑制药联合使用时，应适当降低本品的剂量，应定期监测外周血象计数，需要时应定期进行骨髓检查。注意:患唐氏(Down's)综合症的病人对骨髓抑制性化学疗法的反应特别敏感，(Blatr,1986)因此，对这些病人应考虑减少用量。疗程:一般情况重复4-6个疗程,根据医嘱。
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