盐酸雷洛昔芬片的主要成分为盐酸雷洛昔芬。化学名:2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羟基苯并[b]噻酚盐酸盐。那么,盐酸雷洛昔芬片可以治疗什么疾病呢?
盐酸雷洛昔芬片是一种选择性的雌激素受体调节剂,盐酸雷洛昔芬片与雌激素受体结合后激活某些雌激素通路而阻断其它通路。盐酸雷洛昔芬片减少骨的重吸收并可使骨转换生化指标降至绝经前范围。盐酸雷洛昔芬片还可影响脂代谢,降低整个和LDL胆固醇水平,但不增加甘油三脂水平,对整个HDL水平也没有影响。
盐酸雷洛昔芬片在口服后迅速吸收,盐酸雷洛昔芬片口服剂量的大约60%被吸收。盐酸雷洛昔芬片进入循环前被大量葡糖醛化。盐酸雷洛昔芬片绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。
盐酸雷洛昔芬片主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗(包括雌激素)时,需考虑绝经期症状,对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。
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