普米克都保在人体内是如何进行吸收和代谢的?


  福冠堂药师提醒,普米克都保的药代动力学如下:

  吸收:

  经都保吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的25-35%,约相当于pMDI的2倍。

  吸入单剂布地奈德800pg后,30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的38%,其中1/6左右来自经口吞咽的部分。

  分布:

  布地奈德分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。

  生物转化:

  布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(>>90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。

  消除:

  布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均为2-3小时。

  药代动力学线性

  在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。

  普米克都保([url]http://www.fuguantang.com/goods/2761.html[/url])的成分为布地奈德干粉剂,具有良好的耐受性,吸入后药物可以较高浓度直接到达病变部位,即使有极少量药物进入血液循环,也可在肝脏迅速灭活,它有明显的抗过敏、抗炎作用,同时可降低组胺及乙酰胆碱引起的气道高反应性,全身副作用较小,是目前唯一非卤素的吸入糖皮质激素,没有含氟药物的不良反应。
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