高脂血症是指血胆固醇、甘油三酯增高的病症，其病因可分为原发性和继发性两大类。及时有效地使血脂胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白恢复到正常范围是防治动脉粥样硬化的有效手段。大活络丸有活血祛瘀之功，临床多用于风寒湿瘀痹症。大活络丸用于高脂血症的治疗，有满意疗效。
对于原发性高脂血症，或伴脑血栓形成、冠心病、高血压病等，其临床表现都有不同程度的气滞血瘀症象，从病理角度分析，高脂血症中过多的脂质沉积在动脉内壁，形成许多粥样硬化斑，斑块体积逐渐增大，使动脉腔越来越窄，最终导致动脉堵塞，供血不畅，器官受损因此，减少血液中过多的脂质含量，减低脂质在动脉内壁上的沉积，使动脉内壁上的粥样硬化斑软化，斑块体积减小，使硬化的动脉管壁恢复弹性，是治疗高脂血症、心脑动脉硬化症的几个重要关键。
大活络丸具有祛风除湿，疏筋活络之功效，临床适用于肢体疼痛，手足麻木，筋骨不利，行动不便，口眼歪斜，语言不清等症。故其功能可概括为一个"通"字。且其药理实验证明，该药能改善小鼠心肌耗氧量和大鼠心肌缺血的程度，对血小板的粘附性有一定抑制作用，对血栓形成有显著抑制作用，对全身各部分组织器官的血管有扩张作用，因此可以用于高脂血症的治疗。
因此，该药的降脂作用在于它的活血功能和祛瘀功效。活血加快了血液流速，可以冲走秽浊之物，减少脂质沉积；祛瘀可使动脉内壁上的粥样硬化斑软化，斑块体积缩小，并有扩张血管作用，故用于高脂血症的治疗恰中肯綮，疗效明显。
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