盐酸硫必利片主要成份为盐酸硫必利,化学名称为N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-(甲磺酰)-邻-甲氧苯甲酰胺盐酸盐。分子式:C15H24N2O4S·HCl;分子量:364.97。用于舞蹈症、抽动-秽语综合征及老年性精神病。亦可用于头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛及乙醇中毒等。
【药理毒理】该品属苯酰胺类抗精神病药,对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用,对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用,从而产生安定、镇静作用。其特点为对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。
动物实验证实,该品可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。本药的镇痛作用可能与丘脑对痛觉冲动整合作用有关。此外尚有镇吐作用。
【药代动力学】该品口服吸收迅速,用药1小时后血药浓度达到高峰,口服半衰期(t1/2)为4小时,主要以原形随尿排出,约为给药量的31%(男性)或18%(女性)。
【注意事项】严重循环系统障碍、肝肾功能障碍、脱水营养不良患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】该品对孕妇及哺乳期妇女作用尚不明确,应慎用。
【儿童用药】对7~12岁的精神运动不稳定或抽动-秽语综合征患儿,口服。平均一次半片,一日1~2次。
【老年患者用药】对老年性精神运动障碍和迟发性运动障碍,开始一日1~2片,以后渐增至一日3~6片,分次服用。
【药物相互作用】该品能增强中枢抑制药的作用,可与镇痛药、镇静药、催眠药、安定药、抗忧郁药、抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用,但在治疗开始时,应减少合用中枢抑制药剂量。
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