阿那曲唑片(瑞宁得)有什么药理毒理？

阿那曲唑片(瑞宁得)是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，其主要成分是阿那曲唑。其化学名为：a，a，aˊ，aˊ-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基)-1,3-苯二乙腈。本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。可每日口服一次，每次1片（1毫克）。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。它适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用阿那曲唑。那么，阿那曲唑片(瑞宁得)有什么药理毒理？

本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

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