利培酮口腔崩解片与利培酮片的区别

利培酮口腔崩解片在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77 %。利培酮口腔崩解片与利培酮片的区别?

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗 精神分裂症 的机制尚不清楚。

利培酮经口服可完全吸收,并在1-2小时达到血药浓度峰值。其吸收程度不受食物影响。在体内利培酮部分代谢为9-羟基利培酮,后者与利培酮具有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77 %。 利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期分别为3小时和30小时, 9- 羟基利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期则分别为24小时和30小时。

大多数病人 在1天内达利培酮稳态,经过4-5天达9-羟基利培酮稳态。用药1周后,70%的药物经尿液排泄, 14%的药物经粪便排泄,经尿液排泄部分中,35-45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的血浆利培酮浓度较高,消除速度较慢。

利培酮口腔崩解片与利培酮片的有效成分是一致的,只是剂型不同而已。利培酮口腔崩解片服用时将片剂置于舌上,几秒钟内崩解,无需用水即可吞服。而利培酮片需用水吞服。

(编辑:liuwei)

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