佩乐能是一种长效干扰素,是聚乙二醇干扰素α2b注射剂。佩乐能是如何发 挥药效的?药物的药代动力学研究结果如何?
聚乙二醇干扰素α-2b是具有聚乙二醇改良特征的一种干扰素α-2b衍生物, 主要由单聚乙二醇化的重组人干扰素α-2b所组成。聚乙二醇干扰素α-2b的 血浆半衰期较干扰素α-2b为长。聚乙二醇干扰素α-2b的Cmax和AUC测量呈剂 量相关性增加。皮下给药之后,最大血清浓度(Cmax)出现在用药后15-44小 时,并可维持达48-72小时。平均表观分布容积为0.99 l/kg。多次用药后可 出现免疫反应性干扰素累积。
聚乙二醇干扰素α-2b的平均消除半衰期(SD)约40小时(13.3小时),表观 清除率为22.0 ml/hr?kg。虽然人体有关干扰素的机制尚未被完全阐明。但肾 脏清除率可能占聚乙二醇干扰素α-2b表观清除率的较少部分(约30%)。
在临床试验中,对接受本品治疗者的血清标本进行了干扰素中和因子测定。 干扰素中和因子是中和干扰素抗病毒活性的抗体。在接受0.5 μg/kg 本品治 疗的患者中,中和因子的临床检出率为1.1%,接受1.5 μg/kg 本品治疗的患 者中,中和因子的临床检出率为2-3%。
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