结合雌激素片的作用与副作用(雌激素受体激动剂有哪些)

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,结合雌激素片的药代动力学如何?

结合雌激素片的药代动力学:

吸收:结合雌激素可溶于水,从药物释放后,可以很好的经胃肠道吸收。经过几小时,结合雌激素片缓慢的释放结合雌激素。

分布:外源性雌激素的分布与内源性雌激素相似。雌激素在体内分布广泛并且通常发现在激素的靶器官浓度较高。血液中循环的雌激素大部分与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。

代谢:外源性雌激素的代谢方式与内源性激素相同。循环中的雌激素处在代谢转换的动态平衡中。这些转换主要在肝脏进行。雌二醇和雌酮可以相互转换,二者又都可以转换成雌三醇,雌三醇是主要的经尿代谢的产物。雌激素也有肠肝循环,在肝脏以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合,这些结合物随胆汁分泌到小肠,在肠道水解后又重吸收,在绝经后妇女中,相当大的一部分循环雌激素以共轭硫酸盐的形式分布,尤其是雌酮硫酸盐,作为一个循环贮存器,可形成更有活性的雌激素。

排泄:雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式通过尿排泄。

特殊人群:没有在特殊人群中进行药代动力学研究,包括有肝肾功能不全的病人。

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