多吉美的抗肿瘤机理以及作用靶点是什么?


  多吉美具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用,采取"多靶点"方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。它一方面可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3和下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶达到减少肿瘤细胞增生的效果;另一方面通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶达到减少肿瘤血管生成的目的。

  福冠堂药师提醒:

  多吉美的抗肿瘤机理:

  多吉美具有双重的抗肿瘤作用。一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长,另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

  多吉美的作用靶点:

  多吉美是第一个口服的多激脢抑制剂(multi-kinase inhibitor),作用目标为癌细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及结合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。临床显示,多吉美作用的两种激脢会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此两种行为为肿瘤生长时所不可或缺的。这些激脢包括 RAF激脢、血管内皮生长因子结合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子结合器贝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。

  2005年底,第一个被美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)的靶向药物--多吉美([url]http://www.fuguantang.com/goods/1993.html[/url])成为业界广泛关注的研究成果。临床试验证明多吉美能有效治疗有效治疗肾癌肝癌肺癌、黑色素瘤等疾病并具有较好的安全性和有效性,它与其他药物联用显示了良好的耐受性和治疗前景。
相关文章
    最新资讯
    热门药品