临床前药代动力学(一级药代动力学)

七参连软膏主要用于清热燥湿,祛风止痒。用于因风湿热毒瘀阻所引起的湿疹渗出不多者。也可用于各类湿疹、皮炎,也可用于体癣、股癣、手足及银屑病等。

七参连软膏是皮科湿疹类非处方药,为外用,适量涂敷患处,一日3~4次。禁止内服。

那么,七参连软膏使用后会出现怎样的药代动力学?

给健康成人完整皮肤外用1%七参连软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示,单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道,然而,已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在体内通过苯环和萘环氧化以及N-去烷基化,至少可转化成三种代谢产物,健康成人完整皮肤外用萘替芬以后,经皮吸收的萘替芬和/或其代谢产物从尿和粪便排泄。吸收入体内的药物约有40%~60%以原形药和代谢物的形式排泄到尿中,其余部分经胆汁排泄到粪便中。皮肤外用萘替芬的半衰期约为2~3天。

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