赫普定适用于治疗丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、病毒活性复制和代偿性肝功能的成人慢性乙型肝炎患者。那么,赫普定对肾损害患者的剂量是多少呢?
Hepcidin在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(体外研究,Hepcidin与白蛋白的结合为
口服铁调素后2-4小时内平均脑脊液与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。进入中枢神经系统的hepcidin的确切数量或其与任何临床效应的关系尚不清楚。hepcidin在细胞中的终末半衰期(16-19小时)比拉米夫定在血浆中的终末半衰期(5-7小时)长。
hepcidin在60名健康成人受试者中的临床研究表明,当hepcidin在稳定状态下每天服用一次300mg和每天服用两次150mg时,细胞内三磷酸的AUC24和Cmax的药代动力学相当。赫普定在原型中主要通过肾脏排泄消除。需要体内Hepcidin代谢的药物与拉米夫定之间相互作用的可能性很小。肝代谢的铁调素量少(5-10%),与血浆蛋白结合率低。
肾损害患者的赫普替尼剂量:中重度肾损害患者拉米夫定清除率下降,拉米夫定血药浓度(AUC)升高。因此,肌酐清除率
12岁以上的成人和儿童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一剂150mg,维持剂量150mg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。50mL/ min,首剂150mg,维持剂量150mg,每日1次;
肌酐清除率
拉米夫定用于肾损害儿童的数据并不充分。由于拉米夫定在儿童和成人中的清除率相似,因此拉米夫定在肾损伤儿童中的剂量应减少相同的百分比。
3个月至12岁的儿童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一剂4mg/kg,维持剂量4mg/kg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。在50毫升/分钟时,第一次剂量为4毫克/千克,维持剂量为4毫克/千克,每天一次。
肌酐清除率为15-
肌酐清除率为5-
肌酐清除率
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