(泰勒宁片的药代动力学是什么?)

泰勒宁片(氨酚羟考酮片)口服给药,常规剂量为每6小时服用1片,可根据疼痛程度和给药后反应来调整剂量。对用重症疼痛的患者或对阿片类阵痛药产生耐受性的患者,必要时可超过推荐剂量给药。那么,泰勒宁片的药代动力学是什么?

泰勒宁片(氨酚羟考酮片)是由对乙酰氨基酚和羟考酮组成的复方制剂。羟考酮是一种半合成中枢神经止痛药,为阿片受体强激动剂,主要作用于中枢神经系统和由平滑肌构成的器官,止痛作用与吗啡近似,具有中枢神经镇痛作用。对乙酰氨基酚具有周围神经止痛作用。从中枢神经和外周神经双重止痛,作用快速,效果明显,有很强的止痛效果。

泰勒宁片的药代动力学是:

吸收和分布:根据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为2119±186.6L。大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,与葡萄糖醛酸和结合的代谢途径可能容量饱和,导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。

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