依西美坦片药物代谢率有多大？

　　依西美坦片（依斯坦）不可逆地抑制芳香化酶，选择性高，抑制作用强，疗效肯定 ，是治疗以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者主要药物。依西美 坦片的副作用小，这可能与药物的代谢有关系，那么，依西美坦片的代谢途径是 什么？代谢率有多大？我们来分析一下这方面的相关知识。

　　绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃 肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分 布，其血浆蛋白结合率为90%。

　　依西美坦片的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢 ，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各 占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为 24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小 时和2.9小时。

　　依西美坦片其疗效较好，副作用小，显效慢但持续长久，而且可以预测疗效。对 各期乳腺癌的疗效肯定，延长患者的生存期，其作用越来越受到重视。

　　药师温馨提示：患者服用依西美坦片时不可与雌激素类药物连用，器官功能有损 伤的患者要慎用该药物，绝经前的患者不宜服用该药物。患者要科学用药，有效 发挥药效。

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