复方盐酸阿米洛利片主要化学成分为盐酸阿米洛利和氢氯噻嗪。
复方盐酸阿米洛利片中的阿米洛利系保钾利尿药，作用于肾远曲小管，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。
阿米洛利的作用不依赖于醛固酮，本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类(氢氯噻嗪)或髓袢类利尿剂合用有协同作用。
复方盐酸阿米洛利片具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点对肾小管远端和近端同时具有排钠利尿作用，故复方盐酸阿米洛利片既能保钾又能利尿并可避免单用氢氯噻嗪引起低钾和阿米洛利利尿能力较弱的缺陷，达到联合复方制剂在治疗上的协同作用。
而复方盐酸阿米洛利片在患者口服后2小时起效，血清浓度峰值约4小时，有效作用可持续6-12小时，能起到达到降压效果。
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