米非司酮片口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5～0.81小时，血药峰值分别为0.8mg/L和2.34mg/L，但有明显个体差异。体内消除缓慢，消除半衰期约20～34小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。本品有明显首过效应，口服1～2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49天内的妊娠。
米非司酮片的用法用量：
停经≤49天之健康早孕妇女，空腹或进食2小时后，口服25～50mg米非司酮片一日2次，连服2～3天，总量150mg，每次服药后禁食二小时，第3～4天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)，或使用其他同类前列腺素药物。卧床休息1～2小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物和副反应。
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