士瑞泊()

【药品名称】

通用名称：头孢泊肟酯颗粒

商品名称：头孢泊肟酯颗粒

英文名称：cefpodoxime proxetil granule

【主要成份】 主要成分为头孢泊肟酯。其化学名为：(6r, 7r)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。

【成 份】

分子式：c21h27n5o9s2

分子量：557.61

【性 状】 本品为混悬颗粒。

【适应症/功能主治】 本品适用于敏感菌引起的下列感染：1、上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；2、下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；3、单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；4、单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；5、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎

【规格型号】40mg*6袋

【用法用量】用法：加水适量溶解，摇匀。本品宜饭后口服服用。成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。一次0.1g，每12小时1次，疗程5～10天下呼吸道感染：1、慢性支气管炎急性发作：一次0.2g，每12小时1次，疗程10天2、急性社区获得性肺炎：一次0.2g，每12小时1次，疗程14天单纯性泌尿道感染：一次0.1g，每12小时1次，疗程7天急性单纯性淋病：单剂0.2g皮肤和皮肤软组织感染：一次0.4g，每12小时1次，疗程7～14天儿童：急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5天。每日最大剂量不超过0.4g。扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次。疗程5～10天。每日最大剂量不超过0.2g。

【不良反应】文献报道，使用该品治疗可能会发生以下的不良反应： 1.胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。 2.过敏症：如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。 3.血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少。 4.肝脏：有时出现ast、alt、alf、ldh等上升。 5.肾脏：有时出现bun、cr上升。 6.菌群交替症：偶见口腔炎、念珠菌症。 7.维生素缺乏症：偶见维生素k缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素b群缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。 8.其他：偶见眩晕、头痛、浮肿。

【禁 忌】 1.对青酶素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2.对头孢泊肟过敏的患者禁用。

【注意事项】 1.被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2.过敏体质的患者慎用。 3.与其他抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽孢杆菌)过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 4.应用利尿药的病人慎用头孢泊肟酯。 5.已知头孢菌素类药物可引起coombs’直接反应阳性。

【儿童用药】尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。

【老年患者用药】老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异，但通常老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应及维生素k缺乏引起的出血倾向，应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲的利弊后，再确定是中断哺乳或停药。

【药物相互作用】在同制酸剂（如氢氧化铝）或h2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用时，因胃酸被中和，服用cpdx-pr后可降低cpdx的血浆浓度及药物吸收度。

【药物过量】大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情况。本品过量时无特殊解救药物，可对症处理。

【药理毒理】 1.药理研究：头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：需氧革兰氏阳性微生物：无乳链球菌、链球菌（c、f、g组）。本品对肠球菌无效。需氧革兰氏阴性微生物：异形枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。厌氧革兰氏阳性微生物：大消化链球菌属。 2.毒理研究：遗传毒性：体内、外的研究（包括ames试验、染色体畸变试验、非程序dna合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1~2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。

【药代动力学】据文献报道： 1.血清浓度：健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(cpdx-pr)后迅速吸收，表现为血清头孢泊肟(cpdx)浓度很快增高。给予cpdx-pr50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 t12 cmax tmax auc(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹：50，8，2.2，0.8，2.5，3.9。空腹：100，8，2.4，1.2，2.9，7.0。空腹：200，14，2.1，2.2，2.6，13.1。饭后：50，5，1.7。饭后：100，16，1.9，1.7，2.8，8.3。饭后：200，45，1.9，3.1，2.9，16.4。从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。 2.分布：头孢泊肟cpdx分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。 3.代谢、排泄 头孢泊肟酯(cpdx-pr)在吸收时被肠管壁酯酶水解为具有抗菌活性的头孢泊肟(cpdx)。cpdx几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服cpdx-pr100mg、200mg时，cpdx的尿中排泄率(0~12h)约为90%。未被吸收的极少部分cpdx-pr经粪便排泄。cpdx的肾清除率约90mlmin。连续给cpdx-pr 200mg q12h 共14天，未见蓄积性。 4.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄，肾功能不全患者饭后口服cpdx-pr随肾功能损害程度其cpdx的t12延长、cmax及auc增加，尿排泄明显减少。

【贮 藏】密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包 装】铝塑复合膜袋装，6袋/盒

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20060706

【生产企业】天津医药集团津康制药有限公司